最新的医学研究发现葡萄柚可与心血管药物二氢吡啶类钙拮抗剂和他汀类药物发生相互作用。究竟什么原因呢？

首次发现葡萄柚汁与药物发生相互作用是在1990年，有人发现高血压患者同时服用非洛地平缓释片(波依定）5mg和一杯葡萄柚汁后，非洛地平的生物利用度增加了164％～469％，平均284％，也就是说，血中药物浓度几乎增加了两倍，使患者血压显著下降，心率明显加快。患者改服橙汁，就没有这种相互作用。另一试验也证实了这点，健康志愿受试者事先饮用葡萄柚汁4次，每次约200ml，再同时饮一杯饮料和口服波依定10mg，结果使受试者的最高血浆药物浓度增加32％～99％，心率增加，血压明显下降，并有头痛反应。

以后相继发现，葡萄柚对其他地平类药物也有这种相互作用，例如，葡萄柚汁使硝苯地平10mg的生物利用度平均增加134％；使尼索地平生物利用度平均增加198％，峰值血浓度增加约4倍；使普拉地平2mg的生物利用度增加73.2％，峰值血浓度增加53％；使氨氯地平缓释片5mg的峰值血浓度增加115％，生物利用度增加116％。在辛伐他汀治疗期内大量饮用，则明显增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂活性水平，应该加以避免，否则易产生明显的横纹肌溶解病。

值得注意的是，葡萄柚汁还影响到高血压患者常用的一些其他药物，如镇静催眠药地西泮，可使其生物利用度增加3.2倍，峰值血浓度增加1.5倍；还可升高环孢菌素和特非那定的血药浓度水平。Spence等人报道了一位每天摄入特非那定的患者的死亡事件，他平均每周饮用2~3次葡萄柚汁，这起死亡是由特非那定的毒性造成的。

葡萄柚汁也能影响到P-糖蛋白介导的一些药物的排出。此外对维拉帕米、咪达唑仑、三唑仑也有相似影响。

葡萄柚是怎么引起这些药物的血药浓度水平升高呢？研究证实葡萄柚汁中含有一种或者多种抑制CYP3A4的成分，这些成分能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。调查表明饮食量摄入葡萄柚汁时，其中的营养成分会显著性地抑制直肠壁细胞色素P4503A4的代谢作用。就是说，仅仅是饮食量的食用葡萄柚及其制品，也会抑制一些药物在体内的代谢，使这些药物在体内的浓度变大，作用时间延长，增强药物的作用，导致不良后果。

葡萄柚与多种药物存在相互作用，正在使用药物治疗的人在食用葡萄柚及相关食品之前应仔细阅读说明书及咨询医生或药师。

值得注意的是，葡萄柚汁所含两种成分的半衰期长达12小时，其影响药物代谢酶的作用可持续24小时，即使在服地平类药物前几小时饮用葡萄柚汁，也不可避免地会发生相互作用。为了避免这种相互作用，高血压患者不宜饮用葡萄柚汁。如果必须饮用时，至少要与服用地平类药物间隔12小时以上，或者在医师或药师指导下适当减少地平类药物剂量。当然，高血压患者还是改用其他饮料最为安全。

文章来源：《医药界》 网址: http://www.yyjzz.cn/zonghexinwen/2021/0313/726.html